1、Entinostat物理参数：
常用名 恩替诺特 英文名 Entinostat
CAS号 -80-2 分子量 .
密度 1.3±0.1g/cm3 沸点 .7±50.0°CatmmHg
分子式 C21H20N4O3 熔点 -C
闪点 .6±30.1°C
2、Entinostat物理化学性质：
密度 1.3±0.1g/cm3
沸点 .7±50.0°CatmmHg
熔点 -C
分子式 C21H20N4O3
分子量 .
闪点 .6±30.1°C
精确质量 .
PSA .
LogP 1.46
外观性状 solid
蒸汽压 0.0±1.6mmHgat25°C
折射率 1.
储存条件 20°C
水溶解性 DMSO:38mg/mL,soluble
3、Entinostat技术资料：
体外研究 恩替司他（MS-）对HDAC1和HDAC2的结合亲和力分别为nM和nM[1]。已经在人白血病和淋巴瘤细胞（U，HL-60，K和Jurkat）以及与分化和凋亡相关的原代急性髓性白血病母细胞中检测了HDAC抑制剂恩替司他（MS-）的作用。MS-在每种细胞系中显示剂量依赖性效应。当以低浓度（例如，1μM）施用时，MS-表现出有效的抗增殖活性，诱导p21CIP1/WAF1介导的生长停滞和U细胞中分化标志物（CD11b）的表达。Entinostat（MS-）有效诱导细胞死亡，48小时内约70％的细胞引发细胞凋亡[2]。
体内研究 49mg/kg的恩替司他（MS-27-）显示出针对KB-3-1,4-1St和St-4肿瘤系的显着抗肿瘤作用，并且对Capan-1肿瘤具有中等作用。24.5mg/kg和12.3mg/kg的恩替司他也显示出对这些肿瘤的显着作用。此外，口服恩替司他显着增加了给药后4-24小时HT-29肿瘤异种移植物中组蛋白乙酰化的水平[3]。MS-给予实验性自身免疫性神经炎（EAN）大鼠每天一次出现第一次神经系统体征，大大降低了EAN的严重程度和持续时间，减弱了巨噬细胞，T细胞和B细胞的局部积聚，以及脱髓鞘坐骨神经此外，在MS-处理的EAN大鼠的坐骨神经中观察到促炎性白细胞介素-1β，干扰素-γ，白细胞介素-17，诱导型一氧化氮合酶和基质金属蛋白酶-9的mRNA水平的显着降低。此外，MS-处理增加了EAN大鼠坐骨神经中渗入的Foxp3+细胞和抗炎M2巨噬细胞的比例[4]。
激酶实验 通过Nanosyn在孔微量培养板中以10μL的反应体积进行HDAC活性的生化测定。标准酶促反应含有5μL2×HDAC抑制剂（如Entinostat），4μL2.5×酶和1μL10×底物的分析缓冲液（mMHEPES，pH7.5,25mMKCl，0.1％BSA），0.01％TritonX-,1％DMSO）。酶促测定中所有HDAC的最终浓度为0.5至5nM。在所有测定中使用1μMFAM-RHKK（Ac）-NH2或FAM-RHKK（三氟乙酰基）-NH2的最终底物浓度，发现低于每种酶的测定Km，app[1]。
4、Entinostat同类产品列表：
MedBio MED Amonafide Amonafide -81-7 10mM(in1mLDMSO) ≥98%
MedBio MED TrichostatinA(TSA) TrichostatinA(TSA) -19-6 1mg ≥98%
MedBio MED LuotoninA LuotoninA -12-4 5mg ≥98%
MedBio MED Floxuridine Floxuridine 50-91-9 25mg ≥98%
MedBio MED Amrubicin Amrubicin -81-7 1mg ≥98%
品牌 货号 中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
MedBio MED Teniposide Teniposide -20-2 10mM(in1mLDMSO) ≥98%
MedBio MED ITF(Givinostat) ITF(Givinostat) -99-7 10mg ≥98%
MedBio MED FT-(NSC) FT-(NSC) -23-7 mg ≥98%
MedBio MED Paradol Paradol -22-0 mg ≥98%
MedBio MED MN64 MN64 -11-3 10mg ≥98%